Pregabalina w moim leczeniu: na co działa, co grozi i jak o receptę

Pochodna GABA, ale nie benzodiazepina: skąd się bierze działanie

Pregabalina jest pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), czyli jednego z głównych przekaźników hamujących w mózgu. Mimo tego pokrewieństwa z GABA nie działa tak jak benzodiazepiny. ChPL opisuje, że wiąże się z pomocniczą podjednostką α2-δ kanałów wapniowych w ośrodkowym układzie nerwowym, a te kanały otwierają się pod wpływem zmiany napięcia błony komórkowej.

W klasyfikacji ATC pregabalina trafiła do grupy innych leków przeciwbólowych (kod N02BF02). W praktyce psychiatrycznej znam ją jednak głównie jako lek na lęk uogólniony, dlatego wiele osób nazywa ją po prostu „lekiem przeciwlękowym”.

Ważna różnica wobec wielu innych leków: pregabalina prawie nie jest przetwarzana w wątrobie. Mniej niż 2% dawki wydala się w postaci metabolitów, a reszta opuszcza organizm z moczem w niezmienionej formie. Dlatego dla dawkowania liczy się sprawność nerek, a nie wątroby.

Trzy wskazania z charakterystyki Lyrica

Produkt referencyjny Lyrica jest zarejestrowany w trzech sytuacjach, wszystkie dotyczą dorosłych:

• uogólnione zaburzenia lękowe (GAD), czyli przewlekły, rozlany niepokój dotyczący wielu spraw naraz;
• ból neuropatyczny pochodzenia obwodowego i ośrodkowego, np. w neuropatii cukrzycowej, po półpaścu albo po urazie rdzenia kręgowego, bo w tych postaciach bólu prowadzono badania;
• padaczka: leczenie skojarzone napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem albo bez niego.

Czego pregabalina nie leczy i dla kogo nie jest

Bezsenności nie ma wśród wskazań. Senność to jedno z najczęstszych działań niepożądanych, więc niektórzy biorą lek „na noc”, ale to inna sprawa niż leczenie zaburzeń snu. Jeśli śpię źle, mówię o tym lekarzowi, zamiast liczyć na efekt uboczny.

U dzieci poniżej 12 lat i młodzieży w wieku 12-17 lat nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności, więc ChPL nie podaje dla nich zaleceń dotyczących dawkowania. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem w punkcie 4.3 jest nadwrażliwość na pregabalinę lub składniki leku, ale długa lista ostrzeżeń z punktu 4.4 sprawia, że lekarz za każdym razem waży korzyść i ryzyko.

Po jakim czasie poczuję działanie

W badaniach nad lękiem uogólnionym zmniejszenie objawów w skali lęku Hamiltona widać było już w pierwszym tygodniu leczenia. W kilkutygodniowych badaniach (4-8 tygodni) poprawę o co najmniej połowę punktacji uzyskało 52% osób na pregabalinie i 38% na placebo.

W bólu neuropatycznym ulga pojawiała się w ciągu pierwszego tygodnia i trzymała się przez cały okres badań, a w padaczce napadów ubywało jeszcze przed końcem pierwszego tygodnia. To, że coś działa szybko, nie oznacza jednak, że mogę sam przyspieszać leczenie: dawkę i tempo jej zmian ustala lekarz.

Pregabalinę można brać z jedzeniem albo bez. ChPL zaleca, by przy lęku uogólnionym regularnie oceniać, czy dalsze leczenie jest nadal potrzebne.

Postaci i moce, które spotkam w aptece

W obrocie są kapsułki twarde 25, 50, 75, 100, 150, 200, 225 i 300 mg, zwykłe tabletki 75, 100, 150 i 200 mg oraz tabletki o przedłużonym uwalnianiu 82,5 mg, 165 mg i 330 mg. Którą moc i postać biorę, decyduje lekarz.

Przy osłabionej pracy nerek lekarz dobiera mniejsze dawki według klirensu kreatyniny, a osoby starsze również mogą ich wymagać. Pregabalina jest skutecznie usuwana z krwi podczas hemodializy, co ma znaczenie u osób dializowanych.

Skutki uboczne: zawroty, senność i inne

Program badań klinicznych objął ponad 8900 osób. Najczęściej zgłaszano zawroty głowy i senność, zwykle łagodne lub umiarkowane. Z powodu działań niepożądanych leczenie przerwało 12% osób na pregabalinie i 5% na placebo, a najczęstszym powodem były właśnie zawroty i senność.

Według tabeli w ChPL:

• bardzo często (u więcej niż 1 na 10 osób): zawroty głowy, senność, bóle głowy;
• często: zwiększony apetyt i przyrost masy ciała, nieostre lub podwójne widzenie, suchość w ustach, nudności, wymioty, zaparcie, biegunka, wzdęcia;
• też często: zaburzenia równowagi i koordynacji, drżenie, trudności z mową, kłopoty z pamięcią i koncentracją, mrowienia, splątanie, drażliwość, nastrój euforyczny, bezsenność, osłabione libido, zaburzenia erekcji;
• również często: obrzęki, zwłaszcza nóg, zaburzenia chodu, upadki, zmęczenie, uczucie podobne do stanu po alkoholu, kurcze mięśni, bóle stawów i pleców, zapalenie nosogardła.

Objawy rzadsze, przy których od razu szukam pomocy

Charakterystyka każe natychmiast odstawić lek, gdy pojawi się obrzęk naczynioruchowy, czyli obrzęk twarzy, ust lub gardła. Rzadko notowano też ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, które mogą zagrażać życiu. Przy takich objawach albo przy trudnościach z oddychaniem dzwonię pod 112.

Opisywano również utratę przytomności, splątanie, zaburzenia widzenia (łącznie z utratą wzroku, często przemijającą po odstawieniu), niewydolność nerek, zastoinową niewydolność serca, głównie u starszych osób z chorobami serca, oraz encefalopatię. U seniorów zawroty i senność zwiększają ryzyko upadków i urazów.

Osobny punkt dotyczy myśli i zachowań samobójczych. Po wprowadzeniu leku do obrotu stwierdzano takie przypadki, a badanie epidemiologiczne potwierdziło u leczonych pregabaliną zwiększone ryzyko nowych zachowań samobójczych. Jeśli zauważam u siebie takie myśli, kontaktuję się z lekarzem od razu, a w zagrożeniu życia dzwonię pod 112. Dobrze, jeśli bliscy też wiedzą, na co zwracać uwagę.

Alkohol, opioidy i leki uspokajające

Ulotka Lyrica mówi wprost, że podczas stosowania leku nie powinno się spożywać alkoholu. Charakterystyka dodaje, że pregabalina może nasilać działanie etanolu oraz lorazepamu. Razem łatwiej o nadmierną senność, zaburzenia równowagi i upadek.

Najpoważniejsze ostrzeżenie dotyczy opioidów i innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonów u osób łączących ją z takimi lekami. W badaniu z udziałem osób przyjmujących opioidy dołożenie pregabaliny wiązało się z wyższym ryzykiem zgonu związanego z opioidem (skorygowany iloraz szans 1,68).

Charakterystyka ma też osobne ostrzeżenie o ciężkiej depresji oddechowej związanej ze stosowaniem pregabaliny. Bardziej narażeni są ludzie z chorobami płuc lub neurologicznymi, z niewydolnością nerek, w starszym wieku i ci, którzy biorą inne leki działające depresyjnie na układ nerwowy. Dlatego w formularzu wpisuję wszystkie leki przeciwbólowe, nasenne i uspokajające, także te brane doraźnie, np. hydroksyzynę.

Łączenie z opioidami sprzyja też zaparciom, a opisywano nawet niedrożność jelit. Jeśli lekarz zaleca oba leki jednocześnie, ChPL każe rozważyć zapobieganie zaparciom.

Jazda autem, planowanie ciąży i karmienie piersią

Lek może wywoływać zawroty głowy i senność, a jego wpływ na prowadzenie pojazdów ChPL określa jako niewielki lub umiarkowany. Zalecenie jest jasne: nie prowadzę auta, nie obsługuję maszyn i nie robię niczego ryzykownego, dopóki nie wiem, jak pregabalina na mnie działa.

W ciąży pregabaliny nie należy stosować, chyba że korzyść dla matki wyraźnie przewyższa ryzyko dla płodu. Przyjmowana w pierwszym trymestrze może powodować ciężkie wady wrodzone. W skandynawskim badaniu obejmującym ponad 2700 ciąż poważne wady stwierdzono u 5,9% dzieci narażonych na lek wobec 4,1% nienarażonych. Kobiety w wieku rozrodczym muszą w trakcie leczenia stosować skuteczną antykoncepcję.

Pregabalina przenika do mleka kobiecego, a jej wpływ na niemowlę nie jest znany. Lekarz razem z matką decyduje, czy przerwać karmienie, czy leczenie. Gdy planuję ciążę, mówię o tym lekarzowi wcześniej, a nie po fakcie.

Uzależnienie, nadużywanie i status prawny

Charakterystyka nie zostawia wątpliwości: pregabalina może powodować uzależnienie, także przy dawkach terapeutycznych, a zgłaszano przypadki nadużywania. Bardziej narażone są osoby, które w przeszłości nadużywały substancji psychoaktywnych. Lekarz przed przepisaniem ma ocenić to ryzyko, a w trakcie leczenia obserwować sygnały ostrzegawcze: rosnącą tolerancję, sięganie po coraz większe dawki i szukanie kolejnych recept.

Formalnie pregabalina nie jest substancją psychotropową, bo nie ma jej w wykazie substancji psychotropowych. Nie jest też opioidem ani benzodiazepiną. Bywa nazywana „psychotropem”, bo działa na psychikę i jest przepisywana w leczeniu lęku, ale to określenie potoczne, a recepta na nią to zwykła recepta Rp.

Uczciwie wpisuję więc w wywiadzie, czy kiedykolwiek był u mnie problem z alkoholem, lekami albo innymi substancjami. To nie przekreśla leczenia, ale pozwala lekarzowi dobrać bezpieczniejszy plan.

Kończę leczenie: nigdy z dnia na dzień

Pregabaliny nie przerywam nagle. ChPL zaleca odstawianie stopniowe przez co najmniej tydzień, niezależnie od tego, z jakiego powodu lek był przyjmowany. Plan zmniejszania dawek ustala lekarz.

Po przerwaniu zarówno krótkiego, jak i długiego leczenia obserwowano objawy odstawienia: bezsenność, ból głowy, nudności, lęk, biegunkę, objawy grypopodobne, nerwowość, depresję, myśli samobójcze, ból, drgawki, nadmierne pocenie się i zawroty głowy. Ich pojawienie się może wskazywać na uzależnienie, a dane z długiego leczenia sugerują, że częstość i nasilenie tych objawów mogą zależeć od dawki.

Drgawki, w tym stan padaczkowy, mogą wystąpić w trakcie leczenia albo krótko po jego zakończeniu. Przy padaczce zmiana leków to zawsze decyzja neurologa lub lekarza prowadzącego, bo ChPL nie ma wystarczających danych o odstawianiu innych leków przeciwpadaczkowych po dołożeniu pregabaliny.

Egzysta, Lyrica, Pregamid: jedna substancja pod wieloma nazwami

Produktem referencyjnym jest Lyrica, zarejestrowana w procedurze centralnej. W polskich aptekach pregabalinę znajdę też m.in. jako Egzysta, Bulgaplin, Linefor, Lynagex XR, Naxalgan, Pentegin, Pragiola, Preato, Pregamid i Tabagine oraz jako Pregabalin z nazwą wytwórcy (np. Accord, Aurovitas, Medreg, Pharmalab, Reddy, Sandoz, Viatris, Zentiva).

Egzysta to więc ta sama substancja co Lyrica, a produkty mogą się różnić postacią, dostępnymi mocami, składnikami pomocniczymi, a niekiedy także zarejestrowanymi wskazaniami, dlatego czytam ulotkę z mojego opakowania. O zamianę na odpowiednik w tej samej mocy i postaci mogę zapytać farmaceutę. Przejście z kapsułek na tabletki o przedłużonym uwalnianiu albo na inny lek przeciwlękowy, np. z grupy SSRI, ustalam z lekarzem.

Recepta na kontynuację leczenia przez internet

Pregabaliny nie kupię bez recepty. Sklepy oferujące ją „bez recepty” to nielegalne źródła, w których mogę trafić na podróbkę o nieznanej zawartości, a przy leku z ryzykiem depresji oddechowej to realne zagrożenie.

Jeśli pregabalinę przepisał mi już lekarz i mam dokumentację leczenia, mogę złożyć wniosek o e-receptę na kontynuację. Wypełniam formularz z wywiadem: od kiedy biorę lek, na co, jakie inne leki przyjmuję (szczególnie opioidy i leki uspokajające), jak działają moje nerki i czy jestem w ciąży. Wniosek ocenia lekarz (nadzór medyczny: lek. Damian Wojno, PWZ 3211301), a pytania dodatkowe zadaje na czacie. Nie ma rozmowy wideo ani telefonicznej.

Ze względu na potencjał nadużywania lekarz ocenia wniosek ostrożnie i może poprosić o dokumentację albo odmówić. Opłata dotyczy oceny wniosku przez lekarza, dlatego przy odmowie nie podlega zwrotowi. Rozpoznanie i pierwszy dobór leku zostają u psychiatry, neurologa lub innego specjalisty na wizycie. Co przygotować, zanim usiądę do formularza, opisuję w poradniku o dokumentach do recepty na kontynuację.

Recepta bez badania jest możliwa dzięki art. 42 ust. 2 ustawy o zawodach lekarza i lekarza dentysty, gdy dalszego leczenia wymaga stan zdrowia widoczny w dokumentacji. Pregabaliny nie ma w wykazie substancji psychotropowych, więc jej e-recepty dotyczy ogólny pułap z art. 96a Prawa farmaceutycznego: termin realizacji nie może przekroczyć 365 dni. Krótszy, 30-dniowy termin obowiązuje przy substancjach psychotropowych i środkach odurzających.